130622-05-8 حمض ثالثي-بوتوكسي كربونيل-د-جلوتاميك(ميثيل استر)-ميثيل استر

الفلوروكينولونات لها طيف واسع مضاد للجراثيم، ونشاط مضاد للجراثيم قوي، وردود فعل سلبية منخفضة، ونفاذية جيدة للأنسجة، وتوافر حيوي عالي عن طريق الفم، وفاصل زمني طويل للتناول، وإدارة مريحة.وهي تستخدم عادة في علاج الأمراض المعدية مثل التهابات الجهاز التنفسي والتهابات المسالك البولية.يتميز هيكل الأدوية المضادة للبكتيريا الفلوروكينولون بوجود الفلور في الموقع السادس من نواة الكينولون الأم.
ومع ذلك، في السنوات العشر الأخيرة، وبسبب الضغط الانتقائي الناتج عن الاستخدام الواسع النطاق لهذا النوع من الأدوية، زادت السلالات المقاومة للأدوية، خاصة في السنوات الأخيرة، تتمتع المكورات العقدية الرئوية المقاومة للكينولون بمقاومة متصالبة، وهي مقاومة للبنسلين، المضادات الحيوية ماكرولايد والمضادات الحيوية الكينولون.وفي الوقت نفسه، وجد أن بعض الفلوروكينولونات يمكن أن تسبب إطالة فترة QTc في مخطط كهربية القلب، والسمية الكبدية والسمية الضوئية، مما حد من تطبيقها.
من أجل التغلب على أوجه القصور المذكورة أعلاه في الفلوروكينولونات، فمن الملح تطوير مركبات هيكلية جديدة ذات نشاط مضاد للجراثيم جيد، وطيف واسع مضاد للجراثيم وأقل قدر ممكن من ردود الفعل السلبية ضد البكتيريا المقاومة للأدوية المتعددة.تختلف سلسلة من الأدوية الجديدة الخالية من الفلوروكينولون (NFQ) التي تم تطويرها مؤخرًا والتي تحتوي على 8-ميثوكسيل عن المضادات الحيوية الفلوروكينولون من حيث أنها لا تحتوي على الفلور في الموضع 6 من نواة الكينولون الأصلية، ولكن لا يزال لديها نشاط مضاد للجراثيم قوي في المختبر.نيمونوكساسين هو مثبط توبويزوميراز بكتيري انتقائي جديد من NFQ.
بالمقارنة مع الفلوروكينولونات الموجودة حاليا في السوق، يمثل النينوفلوكساسين فئة جديدة من الأدوية الهيكلية.أظهر عقار نيمونوكاسين (TG-873870)، وهو عقار كينولون جديد طورته شركة بروكتر آند جامبل (P&G)، نشاطًا مضادًا للبكتيريا بشكل كبير ضد مجموعة متنوعة من مسببات الأمراض ذات الصلة سريريًا، بما في ذلك المكورات العنقودية الذهبية والمكورات العقدية الرئوية المقاومة للأدوية المتعددة.وأظهرت نتائج التجربة على الفئران المصابة أن التأثير المضاد للبكتيريا لهذا المنتج كان أقوى من معظم الكينولونات الحالية.بالإضافة إلى ذلك، يتمتع المنتج بخصائص حركية دوائية ممتازة وجيد التحمل.